Synthesis of Diethyl 2,5-Diaminothiophene-3,4-dicarboxylate Derivatives and Antitumor Activity Study
Weishu ZhangState Key Laboratory Basis of Xinjiang Indigenous Medicinal Plants Resource Utilization, Xinjiang Technical Institute of Physics and Chemistry, Chinese Academy of Sciences, Urumqi 830011) (Lifei NieKhurshed BozorovFaculty of Chemistry, Samarkand State University, Samarkand, Uzbekistan 140104Haji Akber AisaState Key Laboratory Basis of Xinjiang Indigenous Medicinal Plants Resource Utilization, Xinjiang Technical Institute of Physics and Chemistry, Chinese Academy of Sciences, Urumqi 830011) (Jiangyu Zhao
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Аннотация
a,b ( a 中国科学院新疆理化技术研究所 新疆特有药用资源利用重点实验室 乌鲁木齐 830011) ( b 中国科学院大学 北京 100049) ( c 撒马尔罕国立大学化学学院 撒马尔罕 乌兹别克斯坦 140104) 摘要 以含硫杂环噻吩为母核, 设计并合成了 30 个 2,5-二氨基噻吩-3,4-二羧酸二乙酯衍生物, 经 1 H NMR、 13 C NMR 和 HRMS 进行了结构确证.用噻唑蓝(MTT)法测定该系列化合物对 HeLa(人宫颈癌)、HT-29(人结肠癌)、A549(人非小 细胞肺癌)、HepG2(人肝癌)四种肿瘤细胞的体外抗增殖活性.结果表明, 部分化合物表现出良好的抗增殖活性, 其中 2-(4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺基-5-(5-硝基噻吩-2-基)亚甲基氨基噻吩-3,4-二羧酸二乙酯(C25)对 HT-29、A549 两种肿瘤细 胞均表现出明显的抗增殖活性, IC50 值分别为(0.35±0.07)和(0.66±0.09)μmol/L; 2-(3-(三氟甲基)苯甲酰胺基)-5-(5-硝基 噻吩-2-基)亚甲基氨基噻吩-3,4-二羧酸二乙酯(C29)对 HT-29、HepG2 两种肿瘤细胞也表现出明显的抗增殖活性, IC50 值 分别为(0.47±0.03)和(0.41±0.04)
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